Bromhidrat de lappaconitina

Bromhidrat de lappaconitina(LA) és una mena d'alcaloide diterpenoide, labaconitina, que s'extreu i aïlla de l'acònit de la família dels ranuncles. És el primer analgèsic no-addictiu per al sistema nerviós central a la Xina. Té els efectes de l'analgèsia, l'antipirètic, la detumescència i l'anestèsia local, i té les característiques de no--addicció i menys reaccions adverses. El seu efecte analgèsic és més fort que la indometacina i més feble que la morfina. Actualment, els seus forts efectes analgèsics i immunomoduladors s'utilitzen principalment en el diagnòstic clínic i les activitats de tractament de diverses especialitats, i s'utilitza àmpliament en l'analgèsia tardana i l'analgèsia perioperatòria del càncer.

La lappaconitina és un producte popular a KINTAI. Després d'una dècada d'investigació i desenvolupament, KINTAI ha superat amb èxit nombrosos problemes tècnics bàsics, aconseguint una puresa excepcional en cada lot. Ens adherim constantment a estàndards de qualitat estrictes i mantenim un enfocament-centrat en el client, garantint-nos que tots els productes compleixen estàndards de qualitat-farmacèutics estrictes. Oferim a les empreses farmacèutiques globals intermedis botànics altament efectius i segurs. Com a un de confiançaproveïdord'ingredients actius botànics, mantenim la nostra posició de lideratge en tecnologia d'extracció botànica i ara som elmajor productor de 96% de lappaconitinaa la Xina. Si us plau, no dubti en contactar amb nosaltres ainfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

La lappaconitina, extreta principalment de l'arrel de l'herba Aconitum napellus, s'ha demostrat clínicament que té un fort efecte analgèsic, una eficàcia-duradora i poques reaccions adverses. És el primer analgèsic no-addictiu a la Xina.

LA és el primer analgèsic no-addictiu i no-opioide de la Xina i s'ha inclòs al règim analgèsic del "tercer-pas" per a pacients amb càncer a la Xina. L'efecte analgèsic de LA és inferior a la morfina, però comparable a la petidina, i és set vegades més potent que l'analgèsic antipirètic aminopirina. La LA té un inici lent de l'analgèsia però un efecte-durador, la qual cosa la converteix en una alternativa habitual al tramadol. Els estudis han descobert que la LA pot inhibir les descàrregues ectòpiques causades pel dany axonal en afectar els canals de sodi i calci dependents del voltatge-del sistema nerviós central, bloquejant així la conducció nerviosa. També pot inhibir l'alliberament de la substància P i la somatostatina de les fibres nervioses aferents inhibint la recaptació de norepinefrina i serotonina per la membrana presinàptica i augmentant els seus nivells a l'escletxa sinàptica, exercint així un efecte analgèsic fort i durador. També pot exercir efectes analgèsics inhibint l'entrada de calci a la substància grisa al voltant de l'aqüeducte cerebral i les cèl·lules corticals, així com l'expressió del factor nuclear κB.

(Referència: Progrés de la investigació del bromhidrat de lappaconitina en analgèsia, Gong QA, LiM). Efecte de la lappaconitina sobre el dolor postoperatori i el complement sèric 3 i 4 nivells de pacients amb càncer sotmesos a cirurgia d'ectum. 668-672)

1.Analgèsia

La laptopaconitina, el primer analgèsic no-addictiu del meu país, s'utilitza per tractar diverses afeccions de dolor lleu o moderat, com ara el dolor per càncer, el dolor postoperatori i la ciàtica. Clínicament, l'eficàcia analgèsica de la lappaconitina és set vegades superior a la de l'aminopirina i ha mostrat un alleujament significatiu del mal de queixal, la neuràlgia del trigeminal, el dolor de l'herpes zoster i el dolor postoperatori.

2. Anti-inflamatori

La laptopaconitina té un efecte anti-inflamatori moderat i s'utilitza habitualment en medicina popular per tractar afeccions inflamatòries com el lupus eritematós, el reumatisme i l'artritis reumatoide. La laptopaconitina pot inhibir la producció de NO mitjançant la inhibició de la via NF-κB i la via de senyalització de la proteïna cinasa activada per mitogen-(MAPK), reduint així l'expressió de factors inflamatoris (TNF-, IL{-1, IL-6) i quimiocines (KC, MIP-1, efecte antiinflamatori MIP-1).

3.Antiarítmica

L'efecte antiarítmic de la lapaconitina és una activitat única de la lappaconitina. La lappaconitina pertany a la classe de productes naturals antiarrítmics Classe I. L'activitat antiarítmica dels seus derivats depèn de l'halogen a la posició C-5' del grup aromàtic. L'ordre de substitució dels halogens que afecta l'activitat biològica és: Br > I > Cl. El bromhidrat de lappaconitina és el derivat antiarítmic més potent.

4.Efectes anti-tumorals

El sulfat de lappaconitina pot bloquejar les cèl·lules A549 en la fase G0/G1 mitjançant la via de senyalització fosfoinosítid 3-quinasa/proteïna cinasa B (PI3K/proteïna cinasa B, PKB o AKT), induir l'apoptosi i inhibir la viabilitat i proliferació cel·lular. La via de senyalització PI3K/AKT té un paper important en la supervivència, la proliferació i el creixement cel·lular.

5. Efectes anti-epilèptics

La inhibició de la lappaconitina dels corrents de sodi depèn de l'ús-i no altera la dependència del voltatge-de l'activació i la inactivació del corrent de sodi. La lappaconitina redueix de manera selectiva la durada de les descàrregues epileptiformes i de les explosions a les neurones induïdes per bicucullina, aconitina o solució externa lliure de Mg2+-. Això suggereix que l'activitat antiepilèptica de la lappaconitina pot estar mediada mitjançant la inhibició de la conductància axonal i la reducció dels corrents de sodi.

Reaccions adverses

De tant en tant, es poden produir marejos, palpitacions, urticària, opressió al pit i erupcions al·lèrgiques, que generalment es resolen espontàniament.

La injecció pot causar irritació local.

Contraindicacions i precaucions

Aquest producte està contraindicat en pacients amb al·lèrgies.

Utilitzar amb precaució en pacients amb insuficiència hepàtica o renal greu.

Es desconeix la seguretat d'aquest fàrmac en dones embarassades i lactants; l'ús s'ha de sospesar acuradament davant els riscos.

Utilitzar amb precaució en pacients amb malalties del cor.

Interaccions de fàrmacs

L'ús combinat amb altres depressors del sistema nerviós central (com sedants i hipnòtics) pot millorar l'efecte depressiu.

Es recomana l'ús combinat amb altres medicaments sota la supervisió d'un metge.

Notes especials

Acció d'inici lent: en comparació amb els opioides d'acció-ràpida com la morfina, el bromhidrat de lappaconitina triga aproximadament 30 minuts a fer efecte després de la injecció, per la qual cosa no és adequat per a situacions extremes que requereixen analgèsia immediata.

La formulació de lappaconitina es basa principalment en diferents formes de dosificació per satisfer diverses necessitats clíniques. Les següents són les seves principals formes de dosificació i característiques de formulació:

1. Injecció

Aquesta és la forma de dosificació més clàssica i comuna, utilitzada per al dolor agut, moderat a intens.

Fórmula:

Ingredient actiu: bromhidrat de lappaconitina

Dissolvent: Aigua per injecció

Ajustador de pH: l'àcid clorhídric diluït o la solució d'hidròxid de sodi s'utilitza habitualment per ajustar el pH a un rang adequat (normalment 4,0-6,0) per garantir l'estabilitat del fàrmac i reduir la irritació durant la injecció.

Possibles excipients: de vegades s'afegeixen antioxidants (com el bisulfit de sodi) per millorar l'estabilitat.

Potències comuns: 4mg/2ml, 8mg/2ml, etc.

Via d'administració: Injecció intramuscular o infusió intravenosa.

2. Pastilles/píndoles

S'utilitza per al tractament de manteniment del dolor crònic i persistent i és convenient d'administrar.

Fórmula:

Ingredient actiu: bromhidrat de lappaconitina

Bulker: com ara midó, lactosa i cel·lulosa microcristal·lina, que s'utilitzen per augmentar el pes de la tableta. Els aglutinants, com ara la polivinilpirrolidona (PVP) i els purins de midó, s'utilitzen per lligar les pols.

Els disgregants, com ara la carboximetilcel·lulosa de sodi enllaçada-creuada i la hidroxipropilcel·lulosa de baixa-substitució, afavoreixen la desintegració de les pastilles al tracte gastrointestinal.

Els lubricants, com l'estearat de magnesi i el talc, faciliten la compressió de la pastilla.

Força comuna: 5 mg/comprimit.

3. Pegats (sistema de lliurament de fàrmacs transdèrmics)

Aquesta innovadora forma de dosificació proporciona una analgèsia sostinguda i estable i és especialment adequada per a pacients amb dolor crònic que requereixen medicació-a llarg termini (com ara el dolor del càncer). Evita els efectes hepàtics de primer-pas i els efectes secundaris gastrointestinals.

Formulació:

Ingredient actiu: bromhidrat de lappaconitina

Els adhesius-sensibles a la pressió, com ara poliacrilats, silicones o poliisobutilès, permeten que el pegat s'adhereixi a la pell i serveixi de dipòsit de fàrmacs i vehicle d'alliberament.

Els potenciadors de la penetració, com l'aminocetona i l'àcid oleic, ajuden el fàrmac a penetrar a l'estrat còrni.

Capa de suport: una pel·lícula-impermeable a l'aigua que evita l'evaporació del fàrmac i la contaminació externa. Capa-antiadherent: una capa protectora que cal treure abans d'utilitzar-la.

Avantatges: concentració estable de fàrmacs en sang, efecte-de llarga durada (més de 24 hores), fàcil d'utilitzar i bon compliment del pacient.

Etiquetes populars: bromhidrat de lappaconitina, fabricants de bromhidrat de lappaconitina de la Xina, proveïdors, fàbrica